动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)包括冠心病、缺血性脑卒中和外周动脉疾病等,这些疾病都是由于动脉粥样硬化导致血管狭窄或阻塞引起的。
他汀类药物是ASCVD防治的基石药物。
瑞舒伐他汀作为强效他汀代表,凭借显著的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低能力(≥50%)及长半衰期(19小时),在临床广泛使用。
合理使用瑞舒伐他汀牢记“三要”和“三不要”。
一要:遵医嘱规律服药
肝细胞24小时都在合成胆固醇,午夜(0:00-3:00)合成最多,中午合成最少。
辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀的半衰期较短(<3小时),主要抑制0:00-3:00胆固醇合成,因此需要睡前服用。
匹伐他汀的半衰期较长(11小时),降脂作用较强,晚饭后口服。
瑞舒伐他汀的半衰期为19小时,阿托伐他汀的半衰期为14小时,能够抑制人体24小时胆固醇合成,可在一天内的任何时间服用,而且不受进餐影响。
温馨提示:
瑞舒伐他汀可以掰开服用。
相较于隔日服用一片,每日服用半片有助于维持更平稳的血药浓度,使降胆固醇作用更加持续和稳定。
二要:LDL-C达到目标值
LDL-C每降低1mmol/L,ASCVD事件降低20%~23%。不同患者的LDL-C的控制目标值不同。
1、40岁以上2型糖尿病患者:LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)<1.8mmol/L。
——很多2型糖尿病患者的LDL-C不达标。
2、冠心病、缺血性脑卒中等ASCVD患者:LDL-C<1.8mmol/L且较基线降低>50%。
3、合并ASCVD的2型糖尿病患者LDL-C<1.4mmol/L。
温馨提示:
瑞舒伐他汀常用起始剂量为5mg。
瑞舒伐他汀在用药4周后达到最大降脂效果。如有必要,可在治疗4周后增加或减少他汀的给药剂量。
瑞舒伐他汀最大日剂量为20mg,可降低LDL-C≥50%。
三要——重视联合用药,提高血脂达标率
他汀剂量增倍,LDL-C降低效果只增加6%。
我国人群对大剂量他汀类药物的耐受性较欧美人群差。
降LDL-C治疗以中等剂量(5mg~10mg)的瑞舒伐他汀为初始治疗。若治疗后LDL-C仍不达标时,则考虑联合治疗。
1、瑞舒伐他汀+依折麦布(或海博麦布)
胆固醇吸收抑制剂依折麦布,口服,10mg,每日1次,可降低LDL-C约18%~20%。
瑞舒伐他汀10mg/日+依折麦布10mg/日,在降低心血管事件方面,不劣于瑞舒伐他汀20mg/日,且不良反应发生率较低。
温馨提示:
海博麦布为另一种胆固醇吸收抑制剂,用法用量和降脂疗效等与依折麦布相似。
2、瑞舒伐他汀+PCSK9抑制剂
PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗),皮下注射,每两周一次,可显著降低LDL-C水平达50%~70%。
PCSK9抑制剂,不仅显著降低胆固醇,而且还可显著降低Lp(a)水平和TG水平,升高HDL-C水平。
温馨提示:
预计瑞舒伐他汀+胆固醇吸收抑制剂(依折麦布),不能使LDL-C达标时,可考虑直接联合PCSK9抑制剂。有研究显示,提早使用PCSK9单抗可更早和更显著降低ASCVD风险。
3、瑞舒伐他汀+ω-3脂肪酸(IPE)
ω-3脂肪酸可降低甘油三酯(TG)水平20%~30%。
在他汀类药物基础上联合IPE(4g/d),可进一步降低主要心血管不良事件(MACE)相对风险达25%。
特别提醒:
IPE4g/d存在一定程度的出血和新发心房颤动风险。
看完“三要”,接下来是“三不要”。
一不要:忽视他汀的不良反应
他汀类药物可引起肝功能异常,主要表现为转氨酶升高,发生率约0.5%~3.0%,呈剂量依赖性。
他汀类药物可引起肌痛、肌炎、肌病以及横纹肌溶解,发生率1%~5%,横纹肌溶解罕见。
监测建议:
初次使用他汀治疗或调整他汀剂量时,应在用药后4~6周复查血脂、肝酶(ALT/AST)、肌酸激酶(CK)。
若血脂达到目标值,且无不良反应,后续每3~6个月复查一次。
特别提醒:
用药过程中,若出现肌肉不适症状(酸痛、无力、痉挛等)时,需立即检测CK水平,以评估肌病的风险。
二不要:不要因害怕新发糖尿病擅自停药
长期使用他汀类药物可轻微增加新发糖尿病风险(发生率约9%~12%)。
牢记:
他汀对心血管疾病的总体益处与新发糖尿病风险之比是9:1。他汀对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病风险。
无论是糖尿病高危人群还是糖尿病患者,有他汀类药物治疗适应证者都应坚持他汀类药物治疗。
温馨提示:
对糖尿病风险较高的患者(空腹血糖5.6-6.9mmol/L,BMI>30kg/m2,甘油三酯升高、高血压)注意进行血糖监测和糖化血红蛋白监测。
三不要:擅自联用其他药物
瑞舒伐他汀的相互作用较少见,但需警惕以下相互作用:
与贝特类降血脂药物(吉非贝齐、非诺贝特)、治疗痛风药物(秋水仙碱)、抗菌药物(夫西地酸)联用增加横纹肌溶解风险。
瑞舒伐他汀应尽量避免与含利托那韦的抗新冠病毒药物合用。
总结
瑞舒伐他汀是心血管疾病防控的重要武器,科学用药需牢记“三要三不要”,遵循医嘱,方能最大化获益,守护心脑健康!
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